Stibogluconato di sodio

Che cos’è lo stibogluconato di sodio?

Lo stibogluconato di sodio è un farmaco usato per trattare la leishmaniosi cutanea, viscerale e mucosa, un’infezione parassitaria trasmessa dai morsi della mosca della sabbia. È anche conosciuto con il suo nome chimico antimonio acido D-gluconico e il marchio Pentostam®.

Lo stibogluconato di sodio è anche occasionalmente usato per trattare la leucemia mieloide acuta.

Lo stibogluconato di sodio non è approvato dalla Food and Drugs Administration statunitense e non è disponibile in Nuova Zelanda. È più usato nei paesi tropicali.

Leishmaniosi

Come sodio stibogluconate lavoro?

Lo stibogluconato di sodio appartiene alla classe di medicinali noti come antimoniali pentavalenti. Il suo meccanismo non è chiaro; può agire legandosi ai gruppi tiolici (- SH) nel parassita e inibendo la formazione di adenosina trifosfato (ATP) e guanosina trifosfato .

Lo stibogluconato di sodio viene eliminato dai reni e ha un’emivita di 6 ore.

Come si usa lo stibogluconato di sodio?

Lo stibogluconato di sodio viene solitamente somministrato per via endovenosa o intramuscolare ogni giorno alla dose di 20 mg/kg/die (massimo 850 mg) per 21-28 giorni.

Le iniezioni intralesionali possono essere utilizzate per una singola lesione o per alcune piccole lesioni della leishmaniosi cutanea. Le iniezioni intralesionali non sono adatte per lesioni su naso, orecchie, dita, palpebre, labbra o genitali. Le iniezioni intradermiche sono precedute da anestesia locale o crioterapia. La dose è di 0,1 ml / cm2 (cioè 0.2-5 mL in un massimo di 4-5 siti) ripetuto ogni 3-7 giorni fino a quando si verifica la guarigione.

Quali sono gli effetti collaterali dello stibogluconato di sodio?

Gli effetti indesiderati e i rischi derivanti dallo stibogluconato di sodio possono essere significativi e sono più probabili nei pazienti più anziani. Essi includono:

• tratto Gastrointestinale sintomi (nausea, diarrea)
• disturbi Muscoloscheletrici (mialgia e artralgia)
• Fatica
• Pancreatite
• danni al Fegato
• Raramente, danni al rene o di cuore
• soppressione del midollo Osseo.

Elevati livelli sierici di amilasi si osservano molto comunemente con la somministrazione di sodio stibogluconato e si riprendono rapidamente con la cessazione del trattamento. Sebbene i sintomi siano comuni, la pancreatite clinica è raramente grave e la pancreatite fatale è estremamente rara.

Il danno epatocellulare acuto e la perdita della capacità metabolica funzionale del fegato sono rapidamente reversibili con l ‘ interruzione del trattamento con sodio stibogluconato.

Quale monitoraggio deve essere fatto sull’uso di sodio stibogluconato?

I seguenti test devono essere effettuati prima del trattamento e settimanalmente durante il trattamento con sodio stibogluconato.

• Conteggio completo delle cellule del sangue — l’uso di sodio stibogluconato può causare trombocitopenia transitoria e leucopenia.
• Test di funzionalità epatica-controllare l’alanina aminotransferasi sierica (ALT) e l’aspartato aminotransferasi (AST); interrompere il trattamento se ALT o AST sono superiori a 3-4 volte il limite normale superiore.
• Sierica amilasi e lipasi-cessare il trattamento se amilasi è più di 5 volte il limite superiore o lipasi è più di 12 volte il limite superiore normale.
• Test di funzionalità renale per urea sierica e creatinina.
• Elettrocardiogramma-interrompere il trattamento se si verifica un’inversione dell’onda T o un intervallo QT prolungato.

Gli effetti avversi dell’iniezione intralesionale di stibogluconato possono includere:

• Dolore
• Reazione allergica locale
• Prurito
• Eritema transitorio
• Edema.

Quali sono le controindicazioni con lo stibogluconato di sodio?

Controindicazioni per l’uso di sodio stibogluconate includono:

• malattie Cardiache, in particolare un’aritmia
• insufficienza Renale o grave malattia del fegato
• malnutrizione Grave
• Avanzate virus dell’immunodeficienza umana (HIV)
• Precedente reazione allergica al sodio stibogluconate
• Gravidanza.